موارد مصرف: متي راپون براي تشخيصنارسائي غده فوق كليوي ناشي از نقص درمحور هيپوفيز – هيپوتالاموس مصرفميشود. اين دارو براي تشخيص ميزانذخيره ACTH هيپوفيز قدامي استفادهميشود، اما بدليل غير اختصاصي بودنآن فقط در مواردي كه تست مستقيمامكانپذير نيست، مثل افرادي كه تستهيپوگليسمي انسوليني در آنها منع شدهاست، استفاده ميشود. متي راپونهمچنين به عنوان داروي تشخيصي برايتعيين سندرم كوشينگ ناشي از سرطانغده فوق كليوي، هيپرپلازي غده فوقكليوي و بيماري كوشينگ مصرفميشود.
متي راپون براي درمان كوتاه مدتسندروم كوشينگ نيز مصرف ميشود.
مكانيسم اثر: اين دارو موجب مهار آنزيم 11بتا ـ هيدروكسيلاز ميشود و بدينوسيلهسنتز گلوكورتيكوستروئيدها (كورتيزون وكورتيزول) و همچنين آلدوسترون را مهارميكند. كاهش سطح پلاسمائيگلوكوكورتيكوئيدها باعث تحريك هيپوفيزقدامي و ترشح كورتيكوتروپين ميشود.كورتيكوتروپين به نوبه خود باعث تحريكتوليد بيشتر 11 – دزوكسي كورتيكوسترونو پيش سازهاي ديگر ميشود كه در كبدمتابوليزه و از راه ادرار دفع ميشوند كه ازاين طريق قابل اندازهگيري هستند. بنابراينمتيراپون در بيماران مبتلا به سندرومكوشينگ به منظور آزمايش مكانيسم خودتنظيمي هيپوتالاموس-هيپوفيز استفادهميشود. اگرچه آزمايش مهار دگزامتازونممكن است ترجيح داده شود.
فارماكوكينتيك: متي راپون به سرعت و بهخوبي از دستگاه گوارش جذب ميگردد.نيمه عمر آن 20-26 دقيقه است و حداكثرغلظت پلاسمائي آن طي يكساعت به دستميآيد. متابوليسم اين دارو توسط كبد وكليه انجام ميشود.
موارد منع مصرف: متي راپون ممكن استمنجر به بروز نارسائي حاد كليه گردد
و بنابراين براي افرادي كه بيكفايتيفعاليت غده فوق كليوي دارند، نبايدمصرف شود.
هشدارها: 1 ـ متابوليسم متيراپون ممكناست در بيماران مبتلا به بيماري كبدي بهتاخيرافتد.
2 ـ قبلاز استفادهاز اين دارو بايد كليه را ازنظر نارسائي اوليه مورد بررسي قرارداد،زيرا در صورت وجود نارسائياوليه، ايندارو ممكناست باعثايجاد نارسائي حادكليوي گردد.
3 ـ زنان باردار يا بيماران مبتلا به كمكاريتيروئيد ممكناستبه متيراپون كمترازحدمعمول پاسخدهند.
عوارض جانبي: واكنشهاي آلرژيك، تهوع،استفراغ، ناراحتي شكمي، كاهش فشارخون، سردرد، سرگيجه و خواب آلودگياز عوارض جانبي اين دارو ميباشند.
تداخلهاي دارويي: فني توئين باعثافزايش متابوليسم متيراپون و كاهشغلظت پلاسمائي آن به سبب القاء آنزيميدر كبد ميگردد. بيماراني كه استروژنها،پروژسترونها، كورتيكوستروئيدها،فنوتيازين ها، كلرديازپوكسايد،كلرپرومازين، آميتريپتيلين، متي سرژايديا فنوباربيتال مصرف ميكنند، ممكناستبه متيراپون كمتراز حد معمول پاسخدهند. داروهاي ضدبارداريخوراكيممكناست باعث افزايش و يا كاهش اثرمتيراپون گردند.
نكات قابل توصيه: 1 ـ آزمايش متي راپونبراي بررسي ذخيره ACTHدروني بهاندازه آزمايش كاهش قند خون ناشي ازانسولين قابل اعتماد نيست و در بيمارانسالخورده ترجيح داده ميشود.
2 ـ دارو همراه شير يا غذا مصرف شود.
3 ـ در صورت بروز تاري ديد به پزشكمراجعه شود.
4 ـ قبل و يا طي درمان با متيراپون ازمصرف كورتيكوستروئيدها خودداريشود.
مقدار مصرف: بعد از اثبات پاسخدهي غدهفوق كليوي، براي بزرگسالان متيراپون ازراه خوراكي به مقدار 750mg هر 4 ساعتبراي شش نوبت استفاده ميشود. برايكودكان متيراپون از راه خوراكي به مقدار15mg/kg (حداقل 250mg) هر 4 ساعتبراي شش نوبت استفاده ميشود. دربيماران با غده هيپوفيز سالم، دفع -17هيدروكسيكورتيكوستروئيدها، 2-4 برابرافزايش و دفع 17 – كتواسيدها، 2 برابرافزايش نشان ميدهد.
متي راپون براي درمان سندروم كوشينگو با مقدار 250mg-6g در شش مقدارمنقسم مصرف ميشود.
اشكال دارويي:
Scored Tablet: 250mg